CAS 851199-59-2
MF: C59H79N15O21S6
FW: 1526.74
- Description
- Additional information
Description
| CAS NO: | 851199-59-2 |
| Название продукта: | Линаклотид |
| Синонимы: | Linacllotide;Linaclotide;Linaelotide Acetate;Linaelotide;CY-14;Liclotide;Argpessin;L-Tyrosine, L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-α-glutamyl-L-tyrosyl-L-cysteinyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-prolyl-L-alanyl-L-cysteinyl-L-threonylglycyl-L-cysteinyl-, cyclic (1→6),(2→10),(5→13)-tris(disulfide) |
| Молекулярная формула: | C59H79N15O21S6 |
| Молекулярная масса: | 1526.74 |
| Температура кипения: | 2045.0±65.0 °C(Прогнозируемый) |
| Плотность: | 1.60 |
| Внешний вид: | Твердый порошок |
| Чистота: | >98% (или см. сертификат анализа) |
| Состояние доставки: | Поставляется при температуре окружающей среды как неопасный химикат. Этот продукт достаточно стабилен в течение нескольких недель во время обычной транспортировки и времени, проведенного на таможне. |
| Состояние хранения: | Сухой, темный и при температуре 0 – 4 C для краткосрочного хранения (от нескольких дней до нескольких недель) или -20 C для долгосрочного хранения (от нескольких месяцев до нескольких лет). |
| Растворимость: | Растворим в ДМСО. |
Description:
В августе 2012 года FDA США одобрило линаклотид (также известный как MD-1100), первый в своем классе перорально применяемый 14-аминокислотный пептид в качестве терапии для пациентов, страдающих хроническими идиопатическими запорами (ХИК) и синдромом раздраженного кишечника с запорами (СРК). Линаклотид и его активный метаболит MM-419447, который образуется в результате расщепления С-концевого остатка тирозина карбоксипептидазой А, имитируют действие эндогенных кишечных пептидов гуанылина (15 аминокислот) и урогуанылина (16 аминокислот), активируя гуанилилциклазу С (ГЦ-С) в кишечном эпителии. Активация GC-C приводит к повышению внутри- и внеклеточного уровня cGMP и активации ионного канала CFTR, что приводит к повышению уровня HCO3-, Cl- и воды в просвете кишечника и ускорению желудочно-кишечного транзита. На основании анализа in vitro, измеряющего накопление cGMP в клетках T84, подвергшихся воздействию агониста, EC50 линаклотида при pH 7,0 составлял 99±17,5 нМ. В доклинических исследованиях на мышах с использованием транзита активированного угля в качестве показателя эффективности, линаклотид в дозе 100 мкг/кг значительно ускорил транзит по сравнению с мышами дикого типа, получавшими только уголь или GC-Cnullmice, получавшими линаклотид и без него.118 Эффективность также наблюдалась у крыс, получавших линаклотид в дозах 5, 10 и 20 мкг/кг. Линаклотид был синтезирован с использованием традиционной твердофазной пептидной технологии.
Используется:
Линаклотид – эффективный и селективный агонист гуанилатциклазы С; он был разработан для лечения синдрома раздраженного кишечника типа запора (СРК-С) и хронических запоров.
Adverse effects:
На этикетке в США имеется предупреждение о том, что линаклотид не следует применять у детей младше 6 лет и избегать у людей в возрасте от 6 до 18 лет из-за риска серьезного обезвоживания.
Более чем у 10% людей, принимающих линаклотид, наблюдается диарея. От 1% до 10% людей испытывают снижение аппетита, обезвоживание, низкий уровень калия, головокружение при резком вставании, тошноту, рвоту, срочные позывы к дефекации, недержание кала, кровотечения в толстой, прямой кишке и заднем проходе.
Additional information
| Color | Белый |
|---|---|
| Form | Кристаллический порошок |
Reviews
There are no reviews yet.