péptidospéptidos sintéticosPramlintide CAS NO 196078-30-5

Descripción:

El acetato de pramlintida es un análogo de la amilina humana inyectable que se lanzó para el tratamiento de la diabetes tipo 1 y tipo 2, junto con la insulina. Si bien también es un péptido de 37 aminoácidos, se diferencia de su predecesor principal por la sustitución de Ala-25, Ser-28 y Ser-29 con prolinas. Estas modificaciones no solo mejoran la solubilidad del péptido, sino que también eliminan la agregación observada con la amilina, dando como resultado un análogo sintético estable con retención de actividad biológica que es adecuado para uso farmacéutico. Como indicación de la potencia, el acetato de pramlintida inhibe la unión de la amilina de rata radioyodada a las membranas del núcleo accumbens de rata con un valor de Ki de 23 pM. Su mecanismo de acción imita a la amilina; como neurohormona que es cosecretada con insulina por las células β del páncreas en respuesta a las comidas, participa en la homeostasis de la glucosa. Ambos péptidos reducen los niveles de glucosa posprandial al inhibir el glucagón y al restringir la tasa de vaciamiento gástrico mediada por el vago, lo que reduce la absorción intestinal de carbohidratos. Además, la amilina, o acetato de pramlintida, tiene el beneficio adicional de inducir saciedad posprandial, lo que resulta en una pérdida de peso en pacientes con diabetes tipo 2. Dado que el acetato de pramlintida retarda el vaciamiento gástrico, está contraindicado en pacientes con gastroparesia y en pacientes que toman medicamentos que alteran la motilidad gastrointestinal (agentes anticolinérgicos, como la atropina) o retardan la absorción intestinal de nutrientes (como los inhibidores de la α-glucosidasa). El acetato de pramlintida también está contraindicado en pacientes con tendencias hipoglucémicas; debido a la coadministración con insulina, existe el riesgo de hipoglucemia severa inducida por insulina. Los eventos adversos informados con mayor frecuencia incluyen náuseas, vómitos, anorexia, dolor de cabeza, dolor abdominal, fatiga, mareos, tos y faringitis.

Usos:

El acetato de pramlintida es un análogo de la amilina humana que se utiliza en el tratamiento de la diabetes insulinodependiente.